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オフホワイトの固体877399は52 5非小さい細胞の肺癌の処置Crizotinibに薬剤を入れます

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オフホワイトの固体877399は52 5非小さい細胞の肺癌の処置Crizotinibに薬剤を入れます

中国 オフホワイトの固体877399は52 5非小さい細胞の肺癌の処置Crizotinibに薬剤を入れます サプライヤー
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商品の詳細:

起源の場所: 維坊、中国
ブランド名: RuzE
モデル番号: tc9060

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最小注文数量: 交渉可能
価格: Negotiable
受渡し時間: 5-10work das
支払条件: L/C、T/T、ウェスタン・ユニオン、MoneyGram
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詳細製品概要
製品名: クリゾチニブ CAS: 877399-52-5
MFの: C21H22Cl2FN5O MW: 450.343
エイネック: 638-814-9 ファイル Mol の: 877399-52-5.mol

維坊Ruzeの新しい文書Co.、株式会社Crizotinib (CAS NOの中国の製造者:877399-52-5)、CAS 877399-52-5は評価に必要な支える技術的なパッケージと共にRND、評価、操縦者およびコマーシャルのあなたの条件のために提供します。

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Crizotinib (CAS:877399-52-5)

 

[製品名]:Crizotinib

[CAS]:877399-52-5

[出現]:オフホワイトの固体

[CAS]:877399-52-5

[分子方式]:C21h22cl2fn5o

[分子量]:450.34

[純度]:高性能液体クロマトグラフィーによって≥99%

[在庫]:12kg

[生物的記述]

c会の有効な、ATP競争の抑制剤およびanaplasticリンパ腫のキナーゼ(ALK)の受容器のチロシンのキナーゼ(細胞のIC50は価値それぞれ8.0および20 nMです)。>120異なったキナーゼに対してc会およびALKのために選択的。多数の腫瘍モデルのantitumor効力を表示します;人間の腫瘍の細胞のc会依存した拡散、移動および侵入を生体外で禁じます。口頭でbioavailable。

[以下の事項に注意して下さい:]:すべてのプロダクトは研究の使用だけのため「です。ないの診断手順の使用のために、ない人間の使用」


Crizotinibの化学薬品の特性


貯蔵の臨時雇用者。 部屋の臨時雇用者
形態
日焼けするべき白
CASのデータベースの参照 877399-52-5

安全情報


安全声明 24/25
RIDADR 国連3077 9/PGIII
WGKドイツ 3
HazardClass 刺激性
HSコード 29333990

Crizotinibの使用法および統合


生物活動 c会およびanaplasticリンパ腫のキナーゼ(ALK) (細胞のIC50は価値それぞれ8.0および20 nMです)の有効な抑制剤。>120異なったキナーゼに対してc会およびALKのために選択的。多数の腫瘍モデルのantitumor効力を表示します;人間の腫瘍の細胞のc会依存した拡散、移動および侵入を生体外で禁じます。口頭でbioavailable。
行為のメカニズム CrizotinibはALK、Hepatocyteの成長因子の受容器(c会うHGFR)、およびRecepteurのd'Origine Nantais (RON)を含む受容器のチロシンのキナーゼの抑制剤です。転置はoncogenic融合蛋白質の表現に終ってALKの遺伝子に影響を与えることができます。ALKの融合蛋白質の形成はこれらの蛋白質を表現する腫瘍の高められた細胞増殖そして存続に貢献できるシグナリング起因します、および遺伝子発現の活発化そしてdysregulationで。Crizotinibは腫瘍の細胞ラインを使用して細胞に基づく試金のALKの集中依存した阻止をそしてc会われたリン酸化示し、また明白なEML4またはNPM-ALKの融合蛋白質かc-Met.Crizotinibがmesenchymal上皮性の転移の成長因子の抑制剤として最初に開発されてしまった、multitargeted小さい分子のチロシンのキナーゼ抑制剤である腫瘍のxenograftsに耐えているマウスのantitumor活動を示します(c会う);それはまたALKのリン酸化および信号のtransductionの有効な抑制剤です。この阻止は肯定的な細胞のapoptosisのG1-S段階の細胞周期の阻止そして誘導と生体外でそして生体内で関連付けられます。Crizotinibはまた関連ROS1受容器のチロシンのキナーゼを禁じます。
参照
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3876666/
副作用 crizotinib (Xalkori)は高度かmetastatic非小さい細胞の肺癌(NSCLC)と患者の処置のために示される口頭受容器のチロシンのキナーゼ抑制剤です。Xalkoriの使用を用いる共通の副作用はあなたの手かフィートに上部の呼吸の伝染、嘔吐する、腹痛、減らされた食欲、不眠症、目まい、疲れた感じ、下痢、便秘、無謀なまたはむずむずさせる、冷たい徴候(鼻詰まり、くしゃみをすること、咽頭炎)悪心を、しびれまたはうずくか、または膨張含めます。
http://www.rxlist.com/xalkori-side-effects-drug-center.htm
記述 2011年8月では、米国のFDAはanaplasticリンパ腫のキナーゼ(ALK)によって再配列された非小さ細胞の肺癌(NSCLC)の処置のためのcrizotinib (PF- 02341066)を承認しました。Crizotinibは癌の化学療法のための重要なターゲットのALK (細胞IC50 =20 nM)です、およびチロシンのキナーゼによってc会われる(Mesenchymal上皮性の転移の要因)キナーゼ(細胞IC50 =8 nM)の二重ATPの競争の抑制剤。crizotinibは選択率のために対テストされた120のキナーゼの13のためのc会の100倍の倍数内の酵素ICの50年代を過すことを他のキナーゼ テストされたときに見つけました。細胞試金ではc会われる上の十倍の選択率の窓が付いているRON (recepteurのd'origineのnantais)のキナーゼを禁じると、crizotinibは見つけられました。
化学特性 白い固体
創始者 ファイザー(米国)
使用 mesenchymal上皮性の転移の要因(c会う)キナーゼおよびanaplasticリンパ腫のキナーゼ(ALK)の有効で、選択的な二重抑制剤。潜在的なantitumor代理店。
使用 Crizotinibはmesenchymal上皮性の転移の要因(c会う)キナーゼおよびanaplasticリンパ腫のキナーゼ(ALK)の有効で、選択的な二重抑制剤です。Crizotinibは潜在的なantitumor代理店です。
使用 PF-2341066 (Crizotinib)は11 nMおよび24 nMのrespectivleyのIC50のc会そしてALKの有効な抑制剤です
定義 ChEBI:3 [1 (2,6 dichloro3 fluorophenyl) ethoxy] - 5 [chiral中心でR構成がある1 (piperidin-4-yl) pyrazol-4-yl] pyridin 2アミン。活動的な鏡像体、それはキナーゼ抑制剤として機能し、患者wi hの局部的に進められるか、またはmetastatic非小さい細胞の肺癌(NSCLC)の処置のために使用されます
徴候 Crizotinib (2011年に承認されたXalkori (R)、ファイザーは) anaplasticリンパ腫のキナーゼ(ALK)を目標とする最初の承認された抑制剤だったでした。ROSのprotooncogeneはチロシンのキナーゼ インシュリンの受容器のクラスのキナーゼ(ROS1)を1符号化し、hepatocyteの成長因子の受容器の(HGFR)のクラスのMETによって原始がん遺伝子符号化されるキナーゼはcrizotinibによって目標とされる他のキナーゼです。2011年に承認されたとき、crizotinibはとりわけNSCLCの患者を目標とする最初の薬剤でした。但し、crizotinibへの抵抗は通常最初の適用の後のおよそ8か月に観察され、crizotinib扱われた患者の半分よりもっと胃腸副作用を経験しました。2016年に、crizotinibはFDAによってROS1肯定的なNSCLCのためにその上に承認されました。
銘柄 Xalkori

 

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